来源：博悦汇作者：东哥
参比制剂信息
1、国内上市情况
目前国内马来酸氯苯那敏片（包括素片和包衣片）有多个文号，有1mg和4mg两种规格。
无进口药品。
有进口本地化产品上市，如国药准字H，美吉斯制药(厦门)有限公司。
2、国外上市情况
马来酸氯苯那敏原研单位为先灵葆雅，年首次合成，年获得相关专利。
本品目前仍在欧洲和日本上市。
英国上市情况，厂家为GSK，规格4mg：
本品已在FDA退市。
3、参比制剂
FDA马来酸氯苯那敏片均已经退市，日本的参比制剂（高田製薬株式会社），规格2mg，为D构型，如下：
小编点评：
未查询到原研在国外的上市情况，国内一致性评价的参比制剂可选择日本的参比制剂，规格为2mg，为D构型；另外，参比制剂也可选择英国GSK的PiritonTablets，4mg/片，与国内规格一致。
原料药性质
解离常数：
pKa1=6.32（采用滴定法测定）
pKa2=9.01（采用滴定法测定）
在各溶出介质中的溶解度(37℃)：
pH1.2：1.0g/ml以上
pH4.0：1.0g/ml以上
pH6.8：1.0g/ml以上
水：1.0g/ml以上
在各溶出介质中的稳定性：
水：未测定。
在各pH值溶出介质中：未测定。
光：未测定。
BCS分类：Ⅰ类
小编点评：
对于高溶解性（BCS1类）药物，采用常规辅料和生产技术制备的普通口服固体制剂，建立体内外相关性较为困难。
制剂处方
日本参比（pMDA，高田製薬株式会社）
规格：2mg
片芯组成：乳糖，玉米淀粉，硬脂酸镁。
英国（GSK的PiritonTablets）
规格：4mg
片芯组成：乳糖，玉米淀粉，，氧化铁黄，硬脂酸镁。
小编点评：从处方辅料分析，日本与英国片剂工艺均可能为湿法制粒压片。
溶出曲线（pMDA）
PMDA：
方法：桨板法，溶出介质为水ml，转速为50rpm，15min取样，限度为标示量的80%
小编点评：
上述溶出曲线是d-马来酸氯苯那敏片，马来酸氯苯那敏与d-马来酸氯苯那敏均属于高溶解性物质，在四种介质中15分钟的溶出度大于85%时，可认为药物的生物利用度不受溶出行为的限制，即制剂的行为与溶液相似。
有关物质
本文为原创文章，如若转载须获得博悦汇授权。该文仅供交流与参考，需要进一步交流请加ld，欢迎大家来小编群交流。（注：公司+姓名）
赞赏
长按向我转账
受苹果公司新规定影响，iOS版的赞赏功能被关闭，可通过转账支持。
白癜风医院怎么走如何治疗白癜风效果好